Istruzioni dettagliate per l’uso del Testosterone Propionato

Farmacodinamica:

Agente androgeno, ha anche un’azione anabolizzante. Nelle cellule bersaglio (pelle, prostata, vescicole seminali, epididimo) viene ridotto dalla 5-alfa-reduttasi a 5-alfa-diidrotestosterone, che interagisce specificamente con i recettori sulla superficie cellulare e penetra nel nucleo. In alcuni tessuti (tra cui l’ipotalamo) viene convertito in estradiolo.

Negli uomini stimola lo sviluppo e l’attività delle gonadi, della ghiandola prostatica, delle vescicole seminali, la formazione di caratteristiche maschili secondarie (crescita, voce bassa, crescita di barba e baffi), aumenta la libido e la potenza; indirettamente, attraverso il sistema nervoso centrale, influisce sul comportamento sessuale.

Riduce il deposito di grasso e l’escrezione di oligoelementi.

Inibisce la produzione e il rilascio dell’ormone luteinizzante ipofisario e dell’ormone follicolo-stimolante.

Ha effetti anabolici: partecipa alla crescita scheletrica, aumenta la massa del muscolo scheletrico; provoca la ritenzione di azoto, fosforo, ioni potassio, zolfo, necessari per la sintesi proteica.

Farmacocinetica:

Assorbimento: la concentrazione massima dopo la somministrazione intramuscolare del farmaco si osserva in 2,5-5 ore.

Distribuzione: nel sangue il testosterone si lega (per circa il 98%) con una frazione specifica di globuline che lega testosterone ed estradiolo.

Metabolismo: il testosterone viene metabolizzato principalmente nel fegato per formare androsterone inattivo ed etiocolanolone inattivo.

Escrezione: viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente dai reni e attraverso l’intestino (circa il 6%). L’emivita di eliminazione è di 3-4 ore.

Indicazioni:

Negli uomini: terapia sostitutiva dell’ipogonadismo primario e secondario (pubertà ritardata, ipopituitarismo, eunucoidismo, sindrome post-castrazione, oligospermia).

Nelle donne: carcinoma mammario metastatico avanzato non operabile.

Controindicazioni:

Ipersensibilità al testosterone o a qualsiasi altro componente del farmaco;
cancro della prostata;
cancro al seno;
ginecomastia;
stadio nefrosico della glomerulonefrite cronica;
ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria;
insufficienza epatica/renale;
ipercalcemia;
insufficienza cardiaca cronica;
diabete mellito;
storia di infarto del miocardio;
aterosclerosi diffusa.

Metodo di somministrazione e dosaggio:

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare.

Prima dell’uso, il farmaco viene riscaldato a 30-40°C.

Uomini con ipogonadismo – 25 mg al giorno o 50 mg ogni 1-2 giorni, oppure 100-200 mg una volta ogni 15 giorni. Il periodo di trattamento dipende dall’efficacia della terapia e dalla natura della malattia. Dopo il miglioramento del quadro clinico, si utilizzano dosi di mantenimento – 5-10 mg al giorno o a giorni alterni, oppure si passa alla somministrazione orale di metiltestosterone.

Nel carcinoma mammario metastatico progressivo non operabile: 100 mg al giorno o a giorni alterni per 1 mese con successiva riduzione della dose a 50 mg al giorno per diversi mesi o 50 mg al giorno per diversi mesi. In seguito, a seconda dei risultati del trattamento, la dose viene ridotta e vengono prescritte dosi di mantenimento a lungo termine (100-200 mg ogni 1-2 settimane).

Istruzioni speciali:

La concentrazione di testosterone deve essere monitorata all’inizio del trattamento e regolarmente durante il trattamento. La dose del farmaco deve essere adattata individualmente per garantire la regolazione dei livelli di testosterone eugonadico.

I pazienti con ipertensione arteriosa, emicrania, epilessia richiedono un controllo medico regolare durante il trattamento. In questi gruppi di pazienti il farmaco deve essere usato con cautela.

Nei pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca, epatica o renale o da cardiopatia ischemica il trattamento con preparati a base di testosterone può causare complicazioni caratterizzate da edema con o senza insufficienza cardiaca cronica. In questo caso, il trattamento deve essere interrotto immediatamente (vedere paragrafi “Controindicazioni”, “Attenzione”).

La sindrome da apnea notturna esistente può peggiorare, soprattutto in presenza di fattori di rischio come l’obesità e le malattie respiratorie croniche.

Esistono dati limitati sull’efficacia e la sicurezza dei preparati a base di testosterone nei pazienti di età superiore ai 65 anni. Attualmente non esistono dati concordati sui limiti di età per l’uso del testosterone, ma occorre tenere presente che la concentrazione fisiologica di testosterone nel siero diminuisce con l’aumentare dell’età.

L’uso di testosterone per il trattamento dei bambini insieme alla mascolinizzazione può causare un’accelerazione della crescita e della maturazione ossea, nonché una chiusura prematura della zona di crescita epifisaria, con conseguente riduzione dell’altezza finale. Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei ragazzi adolescenti prima della pubertà. Può verificarsi la comparsa di acne comune.

Come per tutte le soluzioni oleose, il testosterone deve essere somministrato solo per via intramuscolare e molto lentamente per evitare microembolie polmonari dovute alla soluzione oleosa del farmaco, che possono manifestarsi con sintomi quali tosse, dispnea, malessere, iperidrosi, dolore dietro lo sterno, vertigini, parestesie o sincope. Queste reazioni possono svilupparsi durante o immediatamente dopo l’iniezione e sono reversibili. Il trattamento è solitamente di supporto, ad esempio con la somministrazione di ossigeno supplementare.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e macchinari:

Occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e rapide reazioni psicomotorie, poiché il farmaco può causare effetti collaterali che possono compromettere le suddette capacità.